Adalat Oros 30mg c/ 15 Comprimidos

ADALAT® Oros

Nifedipina

Via Oral

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO

Adalat® Oros é apresentado na forma de comprimidos com 20, 30 e 60 mg de nifedipina, em embalagens contendo 15 comprimidos.

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido contém:

Adalat® Oros 20                        20 mg de nifedipina

Adalat® Oros 30                        30 mg de nifedipina

Adalat® Oros 60                        60 mg de nifedipina

Componentes inertes: HPM-celulose, estearato de magnésio, óxido de polietileno, cloreto de sódio, óxido de ferro, acetato de celulose e macrogol.

INFORMAÇÃO AO PACIENTE

Adalat® Oros é um medicamento destinado ao tratamento da angina do peito e da pressão alta e sua ação inicia-se 3 a 4 horas após a sua ingestão.

A substância ativa de Adalat® Oros é sensível à luz. Por isso, deve-se guardar o produto em lugar fresco, com os comprimidos dentro do frasco escuro, para os proteger da luz e somente os retirar, imediatamente antes do uso, para evitar-se a umidade. Não os expor à luz solar. Adalat® Oros somente poderá ser utilizado até o vencimento do seu prazo de validade de 2 anos, pois após essa data perde sua eficácia.

O tratamento com este medicamento deve ser interrompido se ocorrer gravidez e somente restabelecido, se indicado, após o término da amamentação. Informe a seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término e também se estiver amamentando.

O comprimido de Adalat® Oros deve ser tomado inteiro, com um pouco de líquido, independentemente das refeições. Os comprimidos não devem ser partidos ou mastigados.

O comprimido de Adalat® Oros possui um revestimento não absorvível pelo organismo, o que permite a liberação lenta da nifedipina. Quando essa liberação se completa, o comprimido vazio é eliminado nas fezes. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico, pois a interrupção leva ao retorno de sinais e sintomas.

Efeitos colaterais ocorrem predominantemente no início do tratamento e são em geral leves e transitórios. Dor de cabeça, tontura, rubor no rosto, sensação de cansaço e de calor, palpitações, constipação intestinal e inchaço das pernas podem ocorrer ocasionalmente.

Em casos isolados, mal-estar, dor abdominal, diarréia, boca seca, ânsia de vômito, reações da pele, redução da pressão arterial abaixo do normal, dor no peito, taquicardia, insônia, nervosismo e aumento da freqüência urinária têm sido observados, especialmente após altas doses. Informe ao seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis. O tratamento com Adalat® Oros exige avaliações médicas regulares.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

A ingestão de álcool durante o tratamento pode diminuir a capacidade de reação: cuidado ao dirigir veículos ou trabalhar com máquinas. A administração de Adalat® Oros junto com suco de toranja (grapefruit) pode aumentar o efeito diminuidor da pressão.

O efeito de Adalat® Oros pode ser aumentado se for administrado junto com outras drogas para o tratamento da pressão alta ou do coração, ou pode ser diminuído quando, por exemplo, for tomado junto com o antibiótico rifampicina. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.

Adalat® Oros não deve ser usado por pacientes com pressão baixa, com insuficiência cardíaca ou com estreitamento gastrintestinal, pois podem ocorrer sintomas de obstrução. Em pacientes com alteração da função hepática, pode ser necessário reduzir-se a dose.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

A nifedipina é um antagonista de cálcio que inibe o influxo de íons-cálcio nas células miocárdicas e nas células da musculatura lisa das artérias coronárias e da vascularização periférica.

A nifedipina dilata as artérias coronárias, aumentando o fluxo sangüíneo pós-estenótico, melhorando o suprimento de oxigênio ao miocárdio, ao mesmo tempo em que diminui o consumo do oxigênio miocárdico por redução da pós-carga. Conseqüentemente, Adalat® Oros reduz a freqüência e intensidade das crises de angina. Em uso prolongado, Adalat® Oros previne o desenvolvimento de novas lesões ateroscleróticas na artéria coronária.

A nifedipina dilata os vasos arteriais periféricos, reduzindo a resistência vascular e ocasionando a queda da pressão arterial elevada.

Os comprimidos de Adalat® Oros foram desenvolvidos para que a substância ativa seja liberada no intestino numa taxa constante por um período de 16 a 18 h, e absorvida em 90% ou mais na porção superior do intestino delgado. A duração da ação é de 24 h. A nifedipina é liberada a partir do comprimido através de um processo osmótico, independente do pH ou da motilidade gastrintestinal. Após a ingestão do comprimido, os componentes inertes da formulação permanecem intactos durante o trânsito gastrintestinal e são eliminados nas fezes sob forma de uma espécie de cápsula insolúvel.

Concentrações séricas máximas são alcançadas 5,5 h a 6 h após administração da primeira dose. A meia-vida de eliminação terminal é de cerca de 1,7 a 3,4 h para a formulação convencional (cápsulas). A nifedipina é excretada na forma de seus metabólitos predominantemente por via renal, e cerca de 5 - 15% são excretados por via biliar nas fezes.

INDICAÇÕES

- Hipertensão arterial.

- Doença arterial coronária. Angina do peito crônica estável (angina de esforço).

CONTRA-INDICAÇÕES

Choque cardiovascular e hipersensibilidade à nifedipina. A nifedipina não deve ser usada em associação com a rifampicina, pois graças à indução enzimática, podem não ser atingidos os níveis plasmáticos eficientes de nifedipina.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

A nifedipina é contra-indicada durante a gravidez, uma vez que sua administração em animais foi associada a efeitos embriotóxicos, fetotóxicos e teratogênicos. Nesses estudos em animais, todas as doses relacionadas com os efeitos mencionados induziram também toxicidade materna e correspondem a níveis muito acima da dose máxima recomendada para uso humano. Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas.

A nifedipina é eliminada no leite materno. Como não há experiência dos efeitos sobre o lactente, a amamentação deverá ser suspensa se o tratamento com a nifedipina se tornar necessário.

Fertilidade

Em casos isolados de fertilização in vitro, o uso de antagonistas do cálcio como a nifedipina foi associado a alterações bioquímicas reversíveis do núcleo do espermatozóide, que podem resultar em disfunção espermática. Nos homens que, repetidamente, não têm sucesso em gerar uma criança por fertilização in vitro, e quando não há outras causas que justifiquem o insucesso, a nifedipina deve ser considerada como causa da falha.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Pacientes com níveis de pressão arterial muito baixos (pressão sistólica inferior a 90 mmHg) ou com estenose aórtica grave necessitam de cuidados adicionais. Como com outras substâncias vasoativas, podem ocorrer muito raramente ataques anginosos no início do tratamento com nifedipina.

Têm-se documentado casos isolados de infarto do miocárdio, ainda que não seja possível diferenciá-los da história natural da doença aterosclerótica coronariana.

Da mesma forma que com outros materiais não deformáveis, deve-se ter cautela ao administrar-se Adalat® Oros a pacientes com estreitamento gastrintestinal grave pré-existente, uma vez que podem ocorrer sintomas obstrutivos. Em casos isolados, foram descritos sintomas obstrutivos sem história de doença gastrintestinal.

Adalat® Oros não deve ser utilizado em paciente com bolsa de Kock (ileostomia após proctocolectomia).

Adalat® Oros pode levar à interpretação de resultado falso-positivo no exame de raios-X contrastado com bário (por exemplo, defeitos de preenchimento interpretados como pólipos).

Como anteriormente citado no item "Gravidez e lactação", Adalat® Oros é contra-indicado durante a gravidez. Contudo, se seu emprego em mulher grávida for absolutamente necessário, deve-se ter cautela ao administrar nifedipina em associação com sulfato de magnésio intravenoso.

Monitoração cuidadosa deve ser efetuada em pacientes com disfunção hepática e, em casos graves, pode ser necessária redução da dose.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

O efeito anti-hipertensivo da nifedipina pode ser potencializado por outras drogas anti-hipertensivas. Monitoração cuidadosa do paciente está indicada quando da administração simultânea de nifedipina e betabloqueadores, pois pode ocorrer hipotensão significativa. Adalat® Oros não impede a possível ocorrência de efeito rebote após a suspensão do tratamento com outro agente anti-hipertensivo. Também é conhecido o fato de que pode desenvolver-se insuficiência cardíaca em casos isolados.

A nifedipina é metabolizada através do sistema citocromo P450 3A4, localizado tanto na mucosa intestinal quanto no fígado. Drogas conhecidas por inibir ou induzir esse sistema enzimático podem, portanto, alterar o efeito de primeira passagem (após a administração oral) ou o clearance da nifedipina.

Digoxina: O uso associado de nifedipina e digoxina pode levar à redução do clearance da digoxina e, conseqüentemente, aumento de sua concentração plasmática. O paciente deve ser monitorado quanto aos sintomas de superdose de digoxina e, se necessário, a dose desta deve ser reduzida, levando-se em consideração suas concentrações plasmáticas.

Quinidina: Em casos isolados, observou-se queda no uso concomitante com nifedipina no nível de quinidina, assim como após a interrupção da nifedipina, aumento do nível plasmático de quinidina. Portanto, no caso de adição ou interrupção da nifedipina, no tratamento com quinidina, a concentração desta deve ser monitorada, podendo ser necessário o ajuste da dose. A pressão arterial deve ser cuidadosamente monitorada, se a quinidina for adicionada à terapêutica com nifedipina. Caso necessário, a dose de nifedipina deverá ser diminuída.

Rifampicina: Induz acentuadamente o sistema citocromo P450 3A4. Quando da administração simultânea com rifampicina, a biodisponibilidade da nifedipina é reduzida e, portanto, sua eficácia diminui. O uso de nifedipina em associação com a rifampicina é, portanto, contra-indicado.

Fenitoína: Uma possível redução da biodisponibilidade da nifedipina com acometimento clínico deve ser considerada no uso associado.

Diltiazem: Diminui o clearance da nifedipina. A administração concomitante de ambas as drogas deve ser feita com cautela e, nesses casos, pode-se considerar uma redução na dose de nifedipina.

Cimetidina e suco de toranja (grapefruit): Inibem o sistema citocromo P450 3A4. A ingestão concomitante de suco de toronja e nifedipina ou cimetidina e nifedipina resulta em concentrações plasmáticas elevadas da nifedipina, graças ao aumento da biodisponibilidade da droga, podendo, conseqüentemente, causar maior efeito hipotensor.

Quinupristina/dalfopristina e cisaprida: na administração simultânea de nifedipinae quinupristina/dalfopristina ou nifedipina e cisaprida, pode oocorrer aumento da concentração plasmática de nifedipina, devendo-se portanto, monitorar a pressão sangüínea e, se necessário, considerar a redução da dose de nifedipina.

Potenciais interações teóricas:

Apesar de não haver estudos formais de investigação do potencial de interação entre a nifedipina e uma das substâncias, quando associadas, devem ser considerados os possíveis efeitos: aumento da concentração plasmática da nifedipina, quando esta for associada a eritromicina, ácido valpróico, cetoconazol/itraconazol/fluconazol; redução da concentração plasmática da nifedipina, quando esta for associada a carbamazepina ou fenobarbital; a necessidade de redução da dose de tracomilus.

Ausência de interações medicamentosas

A administração concomitante de nifedipina e, respectivamente, de ajmalin, benazepril, debrisoquina, doxazosina, omeprazol, orlistat, pantoprazol, ranitidina, rosiglitazona, talinolol e hidroclorotiazida triantereno não tem efeito sobre a farmacocinética da nifedipina. A administração concomitante de nifedipina e, respectivamente candesartan cilexetila ou cerivastatina não tem efeito sobre a farmacocinética de qualquer das substâncias. A administração simultânea de nifedipina e ibesartano não tem efeito sobre a farmacocinética deste.

Aspirina: A administração concomitante de nifedipina e 100 mg de aspirina não produz efeito sobre a farmacocinética da nifedipina ou alteração do efeito da aspirina sobre a agregação plaquetária e o tempo de sangramento.

Outras formas de interação

A nifedipina pode causar um falso aumento dos valores de ácido vanililmandélico urinário determinados espectrofotometricamente. Contudo, as determinações feitas por HPLC não são afetadas. Antagonistas como a nifedipina devem ser sconsiderados como causas possíveis.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Reações à droga, que variam em intensidade de indivíduo para indivíduo, podem reduzir a capacidade de dirigir veículos ou controlar máquinas. Isso pode ocorrer sobretudo no início do tratamento, na mudança de medicação ou sob ingestão alcoólica simultânea.

REAÇÕES ADVERSAS

Nos estudos clínicos realizados, as seguintes reações adversas foram documentadas e estão classificadas por freqüência, a saber:

As reações adversas mais comuns coletadas com base em relatos espontâneos e classificadas pro freqüência, são:

Nos pacientes em diálise, com hipertensão malígna e hipovolemia, pode ocorrer queda significativa da pressão arterial como resultado da vasodilatação.

POSOLOGIA

Sempre que possível, o tratamento deve ser individualizado.

Dependendo do quadro clínico em cada caso, a dose básica deve ser introduzida gradualmente. Em pacientes com disfunção hepática, deve-se fazer monitoração cuidadosa e, em casos graves, a redução da dose pode ser necessária.

Salvo prescrição médica em contrário, as seguintes doses são recomendadas em adultos:

1. Arteriopatia coronária

Angina do peito estável (angina de esforço)

2. Hipertensão

1 comprimido de Adalat® Oros 20, 1 x ao dia (1 x 20 mg/dia)

1 comprimido de Adalat® Oros 30, 1 x ao dia (1 x 30 mg/dia) 1 comprimido de Adalat® Oros 60, 1 x ao dia (1 x 60 mg/dia)

Em geral, o tratamento deve ser iniciado com 30 mg ao dia. Uma dose inicial de 20 mg, uma vez ao dia, pode ser considerada quando prescrita pelo médico. Doses de 40 mg ou 50 mg podem ser obtidas pela combinação de comprimidos de 20 mg + 20 mg ou 20 mg + 30 mg. Dependendo da gravidade da doença e da resposta do paciente a dose pode ser aumentada gradualmente até 120 mg, uma vez ao dia.

Administração

O comprimido de Adalat® Oros deve ser deglutido inteiro, com um pouco de líquido, independentemente das refeições. Os comprimidos não devem ser mastigados ou partidos.

SUPERDOSE

Os seguintes sintomas são observados nos casos de intoxicação grave por nifedipina: alterações da consciência até coma, hipotensão, taquicardia, bradicardia ou arritmias, hiperglicemia, acidose metabólica, hipóxia e choque cardiogênico com edema pulmonar.

No tratamento, a eliminação da droga e o restabelecimento das condições cardiovasculares são prioritárias.

No caso de ingestão oral, indica-se a lavagem gástrica com ou sem irrigação do intestino delgado. Particularmente nos casos de intoxicação com formulações de liberação lenta, como a de Adalat® Oros, a eliminação deve ser a mais completa possível, incluindo o intestino delgado, para impedir-se a absorção subseqüente da substância ativa.

A hemodiálise não se aplica aqui, uma vez que a nifedipina não é dialisável; contudo, a plasmaferese é aconselhável (alta ligação às proteínas plasmáticas e volume relativamente baixo de distribuição).

Alterações da freqüência cardíaca (bradicardia) podem ser tratadas sintomaticamente com simpatomiméticos e, nos casos em que tais arritmias envolvam risco de vida, o uso temporário de marca-passo é aconselhável.

A hipotensão resultante do choque cardiogênico e da vasodilatação arterial pode ser tratada com cálcio, 10 a 20 ml de solução de gluconato de cálcio a 10%, EV, administrados lentamente e repetidos, se preciso. Como resultado, os níveis séricos de cálcio podem atingir os limites superiores da faixa normal ou mesmo mostrarem-se ligeiramente elevados. Drogas como isoprenalina, dopamina ou noradrenalina podem ser administradas, quando necessário. As doses dessas drogas são determinadas pelo efeito obtido.

A reposição de volume ou líquidos deve ser feita considerando a sobrecarga cardíaca.

Registros MS-1.0429.0001 Farm. Resp.: Shidue Ishitani - CRF - SP no 5683 Fabricado por Bayer AG, Alemanha. Embalado e distribuído por Bayer S.A. Rua Domingos Jorge, 1000 - São Paulo, SP CNPJ 33.018.748/0001-70 - Indústria Brasileira

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