Aerodiol 4,2ml Spray Nasal c/ 60 Doses

Aerodiol

Estradiol hemi-hidratado

Uso adulto

Forma farmacêutica e apresentação — Solução estéril para pulverização nasal em um frasco de vidro com uma bomba dosadora.

Composição — Cada ml da solução contém: Estradiol hemi-hidratado (DCB 0483.01) 2,143 mg. Excipientes (metil-b-ciclodextrina, cloreto de sódio, água purificada, ácido clorídrico ou hidróxido de sódio) q.s.p. 1,000 ml. Cada aplicação (0,07 ml) contém 150 µg de estradiol hemi-hidratado. Cada frasco contém 4,2 ml da solução, garantindo 60 aplicações após sua ativação.

Informações ao paciente — O produto deverá ser conservado ao abrigo do calor e umidade excessivos. Prazo de validade: 24 meses após a data de fabricação. Atenção: Não tome remédio com o prazo de validade vencido. O resultado poderá ser nulo ou prejudicial para a sua saúde. A ação esperada de AERODIOL é a correção das deficiências de estrogênio e dos seus sintomas, em particular na menopausa fisiológica ou pós-cirúrgica. Não use este medicamento se você estiver grávida ou amamentando. Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez após o início do tratamento. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. As mais freqüentemente descritas são referentes ao local de aplicação: espirros e uma sensação de prurido. Não foram referidas até a presente data restrições de uso do produto, conjuntamente com álcool ou alimentos. Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Informações técnicas

Farmacocinética — Os picos dos níveis de estradiol sérico em cerca de 1.000 pg/ml são observados em cerca de 10 a 30 minutos após a administração da dose, quando AERODIOL é administrado na dosagem de 300 µg. O 17b-estradiol (E2) é rapidamente distribuído. O retorno aos valores próximos à linha de base ocorre dentro de 12 horas após a administração da dose. A biodisponibilidade do estradiol, quando administrado por via nasal, é maior do que aquela após administração oral. A exposição ao hormônio, expressa pela área sob a curva (AUC24h) é proporcional à dose. Após a administração de 300 µg, a AUC24h é semelhante àquela obtida utilizando-se outras vias de administração (emplastro fornecendo 50 µg, comprimido de 2 mg). Variações intra e interindividuais são baixas e, nos estudos clínicos, nenhum caso de não-absorção foi observado. Os níveis de estrona (E1) são baixos e as relações E1/E2 são fisiológicas, em torno de 1: a via nasal evita o efeito de primeira passagem hepática. O fumo, imediatamente antes da administração de AERODIOL, não modifica a absorção nasal do produto e não exige modificação da posologia.

Dados de segurança pré-clínicos — Os estudos pertinentes à tolerância local em animais mostraram que a administração nasal do estradiol não causa lesões à mucosa.

Propriedades farmacodinâmicas — Estrogênio natural para administração nasal. AERODIOL permite a administração do 17b-estradiol, estrogênio natural que é produzido pelos ovários diariamente, em uma quantidade fisiológica, e sob uma forma inalterada. AERODIOL constitui uma pulsoterapia estrogênica baseada em doses que podem ser ajustadas individualmente sem maiores dificuldades e assegura grande regularidade nas quantidades absorvidas. A exposição hormonal induzida é semelhante àquela encontrada durante as fases foliculares inicial e intermediária do ciclo menstrual. Após a aplicação de AERODIOL, o 17b-estradiol rapidamente penetra nas células e ativa os receptores estrogênicos específicos no núcleo. Uma vez ativados, os receptores se ligam aos sítios específicos do ADN, induzindo uma cascata de reações e síntese protéica, durante várias horas (de 3 a 7 horas para os processos rápidos e de 12 a 24 horas para os processos lentos). AERODIOL diminui a secreção de FSH. Durante o tratamento, devido ao mecanismo de ação, os valores mínimos do FSH são observados de 6 a 8 horas após a administração da dose e valores diminuídos ainda são observados antes da administração da dose seguinte. AERODIOL é desprovido de efeitos de primeira passagem intestinal e hepática, ao contrário do que ocorre com os estrogênios administrados oralmente. Em um estudo controlado com 6 meses de duração, AERODIOL não demonstrou exercer qualquer estímulo sobre o metabolismo hepático. AERODIOL não induz nenhum aumento nos triglicerídeos, não interfere com as proteínas da coagulação (fibrinogênio de alto peso molecular, antitrombina III) e não tem efeito sobre os níveis angiotensiogênicos circulantes. AERODIOL afeta o perfil lipídico pós-menopausal, diminuindo a lipoproteína (a), a apolipoproteína B e o colesterol total. Isto é considerado benéfico para as mulheres com risco de doença coronariana.

Indicações — Correção das deficiências de estrogênios e seus sintomas, particularmente aquelas relacionadas à menopausa pós-cirúrgica ou fisiológica.

Contra-indicações — Contra-indicações absolutas: Hipersensibilidade conhecida a um dos componentes da fórmula; tumores malignos da mama e do útero; tumores da hipófise; sangramento genital sem diagnóstico; evento tromboembolítico venoso pregresso; evento trombótico arterial pregresso (particularmente coronariano ou cerebral); porfiria. Contra-indicações relativas: Tumores benignos da mama e distrofia uterina (hiperplasia, mioma, endometriose); colagenose; otospongiose; gravidez e lactação; galactorréia, níveis elevados de prolactina; história de colestase recorrente ou prurido recorrente durante a gravidez; insuficiência renal; insuficiência hepática severa. Embora, com AERODIOL, os fatores de coagulação permaneçam inalterados a curto prazo, este medicamento geralmente não é indicado nas seguintes situações (como precaução e na ausência de dados epidemiológicos suficientes): doença cardíaca emboligênica; histórico pessoal de doença tromboembólica recente e documentada.

Precauções de uso — Cuidados especiais: O risco de câncer endometrial está aumentado, quando os estrogênios são administrados isoladamente durante períodos prolongados. Portanto, recomenda-se fortemente combinar um progestágeno durante, pelo menos, 10 a 14 dias por ciclo. Precauções especiais para o uso: Um exame médico completo incluindo um exame ginecológico e anamnese concernente ao histórico familiar é necessário, antes e nos intervalos, durante o tratamento com estrogênio. A terapia de reposição hormonal somente será instituída após terem sido avaliadas as doenças vasculares e/ou metabólicas e o monitoramento regular será conduzido nestes casos. O emprego de AERODIOL em pacientes idosos a princípio não apresenta maiores restrições, visto que destina-se à reposição hormonal, mesmo em pacientes em pós-menopausa já bem estabelecida. Contudo, incorre nas mesmas precauções descritas anteriormente nesta bula. Gravidez e lactação: AERODIOL não deve ser usado durante a gravidez ou a lactação. Os estudos mostram que a administração acidental de AERODIOL durante a gravidez não provocaria efeitos adversos, já que a suplementação de estradiol fornecida permaneceria dentro dos limites fisiológicos. Efeitos sobre a aptidão de condução de veículos e utilização de máquinas: Não existem dados clínicos sugerindo que AERODIOL possa interferir com a capacidade de dirigir ou manusear máquinas.

Interações medicamentosas e outras formas de interação — A ação dos estrogênios pode estar prejudicada por medicamentos que provocam indução hepática de enzima, tais como: barbitúricos, hidantoína e compostos relacionados, carbamazepina, meprobamato, fenilbutazona e rifampicina. Não se sabe se tais interações podem ocorrer após a administração nasal de AERODIOL. Nenhuma interação entre AERODIOL e outros medicamentos tem sido relatada, já que não existe o efeito de primeira passagem hepática.

Reações adversas — AERODIOL geralmente é bem tolerado. As reações adversas mais freqüentemente relatadas são as reações no local da aplicação: espirros e uma sensação de prurido. As reações normalmente são transitórias e moderadas e só excepcionalmente obrigam a interrupção do tratamento. Outras reações secundárias, que geralmente não obrigam a interrupção do tratamento, podem ser observadas: náuseas, cefaléia moderada; mastalgia (exigindo ajuste da dose); pernas pesadas; sangramento importante exigindo investigação para doença subjacente; secreção cervical aumentada. Como precaução, é aconselhável descontinuar o tratamento se um dos seguintes fenômenos ocorrer: acidentes cardiovasculares ou tromboembólicos; icterícia por estase biliar; doença benigna ou maligna da mama, tumores uterinos; recrudescimento de quadro epiléptico; adenoma hepático; galactorréia.

Posologia e modo de administração — Via nasal: A administração da solução de AERODIOL na forma de spray nasal permite que a dose seja ajustada de 150 µg (1 aplicação) a 600 µg (4 aplicações). A dose geralmente recomendada para o início do tratamento dos sintomas menopausais é de 300 µg para um período de 24 horas, como dose única, isto é, 1 aplicação em cada narina, pela manhã ou à noite, conforme instruções para uso/manuseio. Após 2 ou 3 ciclos, a dose pode ser ajustada em função dos sintomas clínicos: se os sintomas da deficiência de estrogênio persistem: distúrbios vasomotores (fogachos, suores noturnos), atrofia urogenital (secura vaginal, dispareunia, atrofia vulvovaginal, incontinência urinária) ou distúrbios psiquiátricos (distúrbios do sono, astenia, cefaléia, tendência depressiva), a quantidade de doses pode ser aumentada para 3 ou mesmo 4 aplicações por dia, divididas entre manhã e noite; no caso de aparecimento de sinais de hiperestrogenismo, tais como mastalgia, meteorismo, ansiedade, nervosismo ou agressividade, a dose pode ser reduzida para uma aplicação diária. Em todos os casos, o tratamento deve ser continuado na dose eficaz mínima. AERODIOL pode ser administrado como tratamento descontínuo ou contínuo: Tratamento descontínuo: AERODIOL é usado ciclicamente durante um período de 21 a 28 dias, seguido por um período sem tratamento de 2 a 7 dias. Tratamento contínuo: AERODIOL é administrado diária e continuamente. Este regime de tratamento está indicado particularmente nas mulheres histerectomizadas ou nos casos nos quais os sintomas climatéricos ocorrem durante o período de não-tratamento. Independentemente do tratamento ser descontínuo ou contínuo, o uso de progestágeno deve ser combinado com AERODIOL para as mulheres não-histerectomizadas, abrangendo pelo menos de 10 a 14 dias por ciclo. Sangramento vaginal pode ocorrer após a suspensão do progestágeno nos dois tipos de tratamento recomendados anteriormente. No caso de obstrução acentuada das vias nasais, AERODIOL pode ser temporariamente administrado por via oral, aplicado no sulco gengival superior. Em tais circunstâncias, a dose usual deve ser dobrada. Se a paciente esquecer de aplicar uma dose, esta deve ser aplicada tão logo seja possível, em até 12 horas após o horário habitual. Se ultrapassar as 12 horas, esta dose deve ser desconsiderada. O esquecimento das doses pode induzir a sangramentos irregulares.

Modo e via de administração — Via nasal: Seguir as orientações a seguir:

ENTRA FIGURAS

Conduta na superdosagem — A via de administração torna improvável uma superdosagem aguda significativa. Os efeitos da superdosagem são, geralmente, mastalgia, distensão abdominal/pélvica, náuseas e agressividade.

Atenção — Este produto é um novo medicamento e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança, quando corretamente indicado, podem ocorrer reações adversas imprevisíveis ainda não descritas ou conhecidas. Em caso de suspeita de reação adversa, o médico responsável deve ser notificado.

Venda Sob Prescrição Médica.

Registro no M.S. 1.1278.0058.

SERVIER do Brasil Ltda.