Cloridrato de Biperideno

Apresentações:

2 mg - comprimidos - Embalagem com 20, 40 e 80 unidades

4 mg retard - comprimidos revestidos - Embalagem com 15, 30 e 45 unidades

5 mg/ml - solução injetável - Embalagem com 5 ampolas de 1 ml.

USO ADULTO: Akineton® comprimido 2mg, comprimido retard 4mg e solução injetável.

USO PEDIÁTRICO: Akineton® comprimido 2 mg e solução injetável.

Composição:

? Comprimido - 2 mg:

Cada comprimido contém:

Cloridrato de biperideno ............... 2 mg

Excipientes: amido de milho, celulose microcristalina, estearato de magnésio, lactose, polivinilpirrolidona e talco.

? 4 mg retard comprimidos revestidos:

Cada comprimidos revestidos contém:

Cloridrato de biperideno ............... 4 mg

Excipientes: água purificada, amido de milho, celulose microcristalina, cera de carnaúba, dióxido de silício, docusato de sódio, estearato de magnésio, lactose, hidroxipropilcelulose, hidroxipropilmetilcelulose, polietilenoglicol, polivinilpirrolidona, talco, e corantes: dióxido de titânio e óxido de ferro amarelo.

? Solução injetável:

Cada ampola de 1 ml contém:

Lactato de biperideno .................. 5 mg

Excipientes: água bidestilada e lactato de sódio.

INFORMAÇÃO AO PACIENTE:

Ação esperada do medicamento: este produto é um agente anticolinérgico, usado primariamente no tratamento das reações extrapiramidais-neuroléptica-induzidas e como medicamento adjuvante na terapia da doença de Parkinson. Produz seus benefícios através da inibição dos receptores colinérgicos estriatais, restabelecendo o equilíbrio entra as concentrações de acetilcolina e dopamina no corpo striatum. Sua ação terapêutica pode ser observada cerca de 2.5 h após a administração oral.

Cuidados de armazenamento: este medicamento deve ser guardado dentro da embalagem original, à temperatura ambiente (15 a 30º C) e protegido da umidade.

Prazo de validade: ao adquirir medicamento confira sempre o prazo de validade impresso na embalagem externa do produto. O prazo de validade é de 42 meses para os comprimidos e de 36 meses para a solução injetável .

NUNCA USE MEDICAMENTOS COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.

Gravidez e lactação: informe imediatamente ao médico se houver suspeita de gravidez, durante ou após o uso da medicação. Informe ao médico se estiver amamentando.

Cuidados de administração: os comprimidos devem ser ingeridos com um pouco de líquido, preferencialmente durante ou após uma refeição. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Interrupção do tratamento: não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Reações desagradáveis: informe ao médico o aparecimento de reações desagradáveis. Pode ocorrer: cansaço, obnubilação, agitação, secura da boca, sonolência, retenção urinária, constipação e transtornos gástricos.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Ingestão concomitante com outras substâncias: não ingerir biperideno concomitantemente com bebidas alcoólicas.

Contra-indicação: alergia ao biperideno ou a qualquer componente do produto.

Precauções: informe sempre ao médico sobre possíveis doenças cardíacas, renais, hepáticas ou outras que esteja apresentando, para receber uma orientação cuidadosa.

Informar ao médico sobre qualquer medicamento que esteja tomando, antes do início ou durante o tratamento.

Não deve ser utilizado durante o primeiro trimestre da gravidez e durante a lactação.

Durante o tratamento com biperideno, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois a sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.

INFORMAÇÃO TÉCNICA:

FARMACOLOGIA CLÍNICA:

Ação farmacológica - mecanismo de ação:

Akineton® contém como princípio ativo o biperideno, quimicamente o 3-piperidino-1-fenil-1-bicicloheptenil-1-propanol, um agente anticolinérgico predominantemente central.

Tem atividade nicotinolítica, antiespasmódica e midriática, bem como, efeitos antisecretórios.

Admite-se que o parkinsonismo seja resultante de um desequilíbrio entre os sistemas excitatório (colinérgico) e inibitório (dopaminérgico) no corpo estriado. Considera-se que o mecanismo de ação das drogas anticolinérgicas de ação central como o biperideno está relacionado ao antagonismo competitivo da acetilcolina nos receptores colinérgicos do corpo estriado, restabelecendo então, o equilíbrio.

A ação anticolinérgica central do biperideno é bastante acentuada e a sua atividade espasmolítica significativamente mais miotrópica do que a da atropina.

O efeito nicotinolítico do biperideno é mais intenso do que os demais preparados usados até agora no tratamento do parkinsonismo.

Absorção: a absorção do biperideno é rápida e quase completa quando administrado em comprimido de liberação imediata, o que está de acordo com os estudos experimentais em animais. Concentrações plasmáticas mensuráveis foram obtidas depois da administração de 4 mg de cloridrato de biperideno. Dependendo das concentrações máximas do estudo, são observadas concentrações aproximadas entre 3 e 6 mg/ml, 1 a 1.5 horas depois da administração.

Distribuição: o biperideno é distribuído em um volume razoavelmente grande. Assumindo-se uma absorção completa, o volume total de distribuição depois de 4 mg de hidrocloreto de biperideno administrado em comprimido de liberação imediata é calculado como sendo de 2600 l a 4030 l. O volume de distribuição depois de uma dose intravenosa única de lactato de biperideno é de aproximadamente 1760 l.

Metabolismo: o principal metabólito do biperideno é produzido através de hidroxilação. Entretanto, existe uma correlação entre a capacidade metabólica determinada geneticamente e a biodisponibilidade. Não foi detectado biperideno inalterado na urina. Estimou a biodisponibilidade sistêmica em 29% (método de Gibaldi). Grimaldi (1986) comparou a administração intravenosa única com a administração oral única, ambas de 4 mg, e encontrou um valor de 33%.

Eliminação: depois de uma dose oral única de 2 comprimidos de Akineton® (equivalentes a 4 mg de cloridrato de biperideno), a depuração do biperideno eqüivale a 145 l/h e 170 l/h e é predominantemente metabólica.

Foi demonstrada uma meia-vida terminal depois de uma dose intravenosa única de 4 mg de lactato de biperideno de 24 horas, enquanto que depois de uma dose oral única de 2 comprimidos de Akineton® (equivalente a 4 mg de cloridrato de biperideno) ela foi de 10 - 22 horas. Foram obtidos valores de 16 - 33 horas depois de dosagem múltipla (2 x 2 mg de Akineton® comprimidos durante 6 dias). Estes dados foram determinados em indivíduos jovens sadios.

As diferenças nas meias-vidas são devidas às técnicas de medição (pequenas concentrações durante a fase de eliminação) e à variação na capacidade metabolizadora determinada geneticamente.

Indicações:

- Síndrome parkinsonianas, especialmente associadas a rigidez e tremor.

- Sintomas extrapiramidais como discinesias precoces, acatisia e estados de parkinsonismo induzidos por neurolépticos e outros fármacos similares.

- Outros transtornos motores extrapiramidais como distonias generalizadas e segmentares, síndrome de Meige, blefarospasmo e torcicolo espasmódico.

- A forma de uso parenteral é particularmente útil nos casos de intoxicação por pesticidas organofosforados e na intoxicação nicotínica.

Contra-indicações:

Akineton® está contra-indicado de forma absoluta em pacientes portadores de glaucoma agudo (não tratado), obstrução mecânica do trato gastrintestinal, megacólon e íleo.

Akineton® está contra-indicado de forma relativa em pacientes portadores de adenoma de próstata e em enfermidades que possam induzir a taquicardia grave.

Alergia ao biperideno ou a qualquer componente do produto.

Hipertrofia prostática e doenças que podem promover taquicardia grave são contra-indicações relativas.

A forma comprimido RETARD 4 mg está contra-indicada para crianças.

Precauções:

Uso em crianças: Para crianças deverá ser administrada a forma comprimidos de 2 mg e de solução injetável.

Uso na Gravidez: Não existem indicações de grande risco de má-formação fetal através de Akineton® . Recomenda-se, no entanto, evitar o uso durante e especialmente nos primeiros 3 meses de gravidez, por falta de estudos específicos.

Uso na Lactação: Os agentes anticolinérgicos podem inibir a lactação.

O biperideno é excretado pelo leite materno atingindo uma concentração similar ao do plasma. Não se conhece a natureza e o grau de metabolização no recém-nascido, por conseguinte, recomenda-se a descontinuação da amamentação durante o tratamento com Akineton® .

Gerais:

Em casos isolados, especialmente no caso de pacientes com aumento da próstata, Akineton® pode causar desconforto ao urinar, raramente levam à retenção urinária. Neste caso o paciente deve informar imediatamente ao seu médico.

Deve-se ter cuidado na dosagem de Akineton® em pacientes com tendência elevada a cãibras.

Efeitos secundários ocorrem principalmente no início do tratamento ou quando se aumenta a dose administrada de forma rápida.

Caso seja necessário descontinuar o tratamento, é recomendável uma redução gradual, principalmente, se o paciente tiver feito uso da medicação por longo tempo, pois existe o perigo de uma contrarregulação excessiva, exceto quando aparecem complicações graves.

A pressão intraocular deve ser avaliada periodicamente durante tratamento prolongado com Akineton® .

No caso de haver forte secura na boca, pode-se aliviar o desconforto bebendo freqüentemente pequenas quantidades de líquido ou mastigando chiclete sem adição de açúcar.

A ingestão de bebidas alcoólicas deve ser evitada durante o tratamento com Akineton® .

Foram descritos casos isolados de abuso/dependência com Akineton® em razão de seu efeito estimulante humoral e euforizante, que ocorrem de forma ocasional e transitória.

Os efeitos secundários a nível do sistema nervoso central e periférico, sobretudo quando se combina Akineton® com outros medicamentos de ação central, anticolinérgicos e álcool diminuem a capacidade para a condução de veículos motorizados e para operar maquinários.

Interações Medicamentosas:

A administração simultânea de Akineton® com outras drogas de efeito anticolinérgico, como psicofármacos, antihistamínicos, antiparkinsonianos e espasmolíticos pode potencializar os efeitos colaterais a nível do Sistema Nervoso Central e periférico.

A administração concomitante de quinidina pode aumentar o efeito anticolinérgico (especialmente a nível da condução AV).

A levodopa pode potencializar as discinesias, quando administrada juntamente com Akineton® .

A discinesia tardia induzida pelos neurolépticos pode aumentar ocasionalmente após a administração de Akineton® . Não obstante, os sintomas parkinsonianos são tão graves em alguns pacientes com discinesia tardia que obrigam a manter o tratamento anticolinérgico.

Os anticolinérgicos podem potencializar os efeitos colaterais da petidina a nível do SNC.

Akineton® aumenta o efeito do álcool.

O efeito de metoclopramida (medicamento para o tratamento de mal-estar e outros distúrbios gastrintestinais) e combinações similares com efeitos sobre o trato gastrintestinal é diminuído por anticolinérgicos como Akineton® .

Reações Adversas:

Entre as reações adversas a nível do Sistema Nervoso Central encontram-se: cansaço, náusea e obnubilação; quando se administra doses mais elevadas se observa agitação, confusão e transtornos ocasionais da memória e, raramente alucinações.

As reações adversas a nível periférico consistem em secura da boca, tumefação das glândulas salivares, midríase com fotofobia, transtornos de acomodação visual, diminuição da sudorese, constipação, transtornos gástricos, aumento da freqüência cardíaca e, em raros casos, bradicardia.

A administração parenteral de Akineton® pode provocar, em certas ocasiões, diminuição da pressão arterial.

Foram relatados alguns casos de erupções cutâneas e discinesias induzidas por Akineton® . Ocasionalmente, em especial, em pacientes com adenoma prostático, podem ocorrer transtornos da micção (deve-se reduzir a dose), ou mesmo, retenção urinária (antídoto: Carbacol).

Posologia:

O tratamento com Akineton® deve ser iniciado com aumento gradativo das doses em função do efeito terapêutico e dos efeitos secundários.

A experiência com Akineton® em crianças é limitada e é baseada, fundamentalmente, no tratamento transitório das distonias provocadas por medicamentos (ex. por neurolépticos, metoclopramina e compostos similares).

Maior atenção deve ser dispensada aos pacientes com idade avançada, sobretudo, se apresentam sintomas orgânicos cerebrais.

? SÍNDROMES PARKINSONIANAS:

Adultos:

· Comprimidos - 2 mg:

A dose inicial usual é de ? comprimido de Akineton® , duas vezes ao dia (correspondendo a 2 mg de cloridrato de biperideno/dia). Esta dose pode ser aumentada diariamente em 2 mg de cloridrato de biperideno (1 comprimido). Como dosagem de manutenção tomar ? - 2 comprimidos, 3 a 4 vezes ao dia (correspondendo a 3 - 16 mg de cloridrato de biperideno). A dosagem máxima diária de 16 mg (8 comprimidos/dia) não deverá ser ultrapassada.

· Solução injetável - 5 mg/1 ml:

Nos casos graves e fase aguda, a dose média recomendada é de 10 - 20 mg (2 - 4 ampolas), por via intramuscular ou intravenosa lenta, que deverá ser distribuída uniformemente ao longo do dia.

? TRANSTORNOS EXTRAPIRAMIDAIS MEDICAMENTOSOS:

· Comprimidos - 2 mg:

Adultos:

A dose usual a ser administrada é ? a 2 comprimidos por via oral, 1 a 4 vezes ao dia (correspondendo a 1 - 8 mg de cloridrato de biperideno), associada à terapia neuroléptica, dependendo da intensidade dos sintomas.

O ajuste do tratamento anticolinérgico de outros distúrbios motores extrapiramidais é feito lentamente, através de aumento semanal da dosagem inicial de 2 mg de cloridrato de biperideno até alcançar a dosagem de manutenção tolerada, que também poderá ultrapassar em muitas vezes as dosagens usuais recomendadas em outras indicações.

Crianças (de 3 - 15 anos):

Para o tratamento de sintomas de transtornos extrapiramidais medicamentosos, as crianças receberão, acompanhando o neuroléptico, ? a 1 comprimido, 1 a 3 vezes ao dia (correspondendo a 1- 6 mg de cloridrato de biperideno/dia).

· Solução injetável (5 mg/ml):

Adultos:

Para obter uma evolução rápida dos sintomas administra-se uma dose por via intramuscular ou intravenosa lenta de 2,5 - 5 mg de Akineton® no adulto. Em caso de necessidade, pode-se repetir esta mesma dose após 30 minutos. A dose máxima diária de Akineton® é de 10 - 20 mg.

Crianças:

Até 1 ano de idade: 1 mg de lactato de biperideno (0,2 ml).

Até 6 anos de idade: 2 mg de lactato de biperideno (0,4 ml).

Até 10 anos de idade: 3 mg de lactato de biperideno (0,6 ml).

Lentamente por via intravenosa.

Em caso de necessidade, pode-se repetir esta mesma dose após 30 minutos.

? INTOXICAÇÕES POR NICOTINA:

1 - 2 ml da solução injetável (correspondendo a 5 - 10 mg de lactato de biperideno) por via intramuscular.

Em casos críticos, recomenda-se 1 ml da solução injetável (correspondendo a 5 ml de lactato de biperideno) por via intravenosa (adicionalmente às medidas usuais).

Para prosseguir com um tratamento oral encontram-se a disposição Akineton® comprimidos e Akineton® retard.

Nas intoxicações por compostos organofosforados, a dose de Akineton® deve ser ajustada individualmente, em função do quadro tóxico. Recomenda-se administrar 5 mg (1 ml) de Akineton® , por via intravenosa lenta, várias vezes, até o desaparecimento dos sinais de intoxicação.

? SÍNDROMES PARKINSONIANAS E TRANSTORNOS EXTRAPIRAMIDAIS MEDICAMENTOSOS:

· 4 mg retard - comprimidos revestidos:

A princípio deve-se administrar Akineton® comprimidos 2 mg, aumentando gradativamente a dose até obter-se resultado satisfatório; só então se trocará o tratamento para Akineton® 4 mg retard - comprimidos revestidos.

A experiência indica que a dose média para adultos é de 1 a 2 comprimidos revestidos ao dia, até o máximo de 3 comprimidos revestidos ao dia. As doses deverão ser distribuídas ao longo do dia (administrando-se sempre um comprimidos revestidos pela manhã).

Superdosagem:

Como conseqüência da superdosagem podem ocorrer de modo mais pronunciado aqueles efeitos indesejáveis descritos sobre "Reações adversas". Em caso de suspeita de superdosagem, procurar imediatamente o seu médico, para que ele possa decidir sobre o procedimento a ser tomado em seguida.

Recomenda-se utilizar como antídoto um inibidor de esterase de acetilcolina, especialmente a fisostigmina que penetra no LCR e antagoniza a sintomatologia central (ou salicilato de fisostigmina em caso de teste de fisostigmina positivo). Se necessário, deve-se instituir terapia sintomática e de suporte cardiocirculatório e respiratório (respiração com oxigênio), elimina-se o calor em caso de febre e coloca-se um cateter vesical.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.

SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.

N.º do lote, Data de fabricação e Prazo de validade: vide cartucho.

Reg. MS n.º 1.0116.0001

Farm. Resp.: Marcio Machado - CRF-RJ N.º 3045

KNOLL Produtos Químicos e Farmacêuticos Ltda.

Estrada dos Bandeirantes, 2400 - Rio de Janeiro - RJ

CNPJ: 33.258.450/0001-38 - INDÚSTRIA BRASILEIRA

Fabricado sob licença de KNOLL AG - Ludwigshafen/Reno - Alemanha

BASF PHARMA - Logotipo da KNOLL

Solução injetável fabricada por

Knoll Colombiana S.A. Laboratório Farmacêutico

Calle 100 n.º 51 - 41

Santafé de Bogotá, Colômbia